专利技术

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选择性代谢物复合药物技术

SMCD

口服生物利用度增强技术

OBET

选择性代谢物毒品(SMCD)平台

选择性代谢物复合产品(SMCD)是一种新型的新药物发现平台,可通过识别体内的植物性药物代谢物来开发新药物。传统中药的治疗价值已在世界范围内得到广泛认可,但是,由于传统中药通常是一种多组分产品,没有明确的化学成分和功效,因此很难进入西方主流药物市场。由于中药化学成分具有高度复杂的性质,因此中药不被认为是现代西药的主流。

Panagin专有的“选择代谢产物复合药物”(SMCD)技术是基于以下发现的新颖药物发现平台–

  • 消化后血液中无法追溯到中药中99%的成分,而可以追溯的成分最有可能是其功效的原因。
  • 血液中可追踪的许多中药活性成分是代谢产物,它们通过体内的代谢系统(包括肠和肝代谢系统)在体内被修饰和激活。它们的化学结构在肠道吸收之前或肝脏吸收之后或两者中都发生了变化。因此,追踪血液中的中药代谢物可能会导致新药的发现。

    SMCD的理论基础具有以下原则:(a)当前,中成药的研究更多地集中在草药组合和每种成分的比例以及声称的临床疗效上,而不是临床上。确定有效成分及其含量。组分的合理组合可以增强功效并减少副作用。因此,SMCD是一种多化合物药物,是几种已确定的活性成分的最佳组合,具有清晰的药理学机理。组合的协同作用充分发挥了该机制的多靶点,多药理作用及其效力。 (b)SMCD概念要求活性成分必须具有清晰的化学结构,可以更容易地进行化学鉴定和定量,并且药物产品的质量始终如一,并具有适当的过程控制和cGMP要求。 (c)SMCD要求对主要活性成分进行标准药代动力学研究,以证实其在全身暴露中的吸收,分布和代谢。此外,先进的分析技术可用于鉴定单个活性成分并很好地表征其生物学活性,并进一步解释功能目标与每种活性成分之间的关​​系。这样可以确保药品的确是“安全,有效,优质和有力的”。 (d)“临床证明的疗效是决定性因素”,SMCD建议完全改变传统的中药药物发现过程,即以前的调控方法对临床前研究而非人类临床研究更感兴趣。新药的临床试验将集中在中药发现方面。

当今中草药的发展和现代化如何将中医范式作为一种系统的综合治疗方法和中草药配方的结合概念来采用,这是一个尚待解决的挑战。原因是包括专利中药本身在内的中药具有许多内在的问题,例如成分复杂,活性成分未被鉴定和定量,质量不一贯,生物学活性未得到很好的表征以及药代动力学标准。由于植物药的复杂性,可能无法进行活性成分的吸收,分布,代谢和排泄等测定。这些问题的存在极大地阻碍了中药走向世界。中医药现代化首先要解决重要问题和挑战。

换句话说,SMCD平台将人体视为生物过滤器和转化活化剂,可消除中药中99%的无用成分,然后将残留的化学成分转化为活性形式。 SMCD平台跟踪并收集这些代谢化合物作为新药候选物。使用这种方法开发的新药物通常是一种多化合物药物,比原始中药配方简单得多。 SMCD可以等于或比原始TCM公式更为有效和安全。 SMCD的质量是可控制的,并且符合GMP要求,因为SMCD中的所有组件均已识别和表征。 SMCD也可能导致发现单分子实体药物。

SMCD平台是从丰富的中药配方库中开发新药的有效方法。 SMCD技术的关键组件已于2004年申请专利。

口服生物利用度增强技术OBET平台

口服是最常用的药物输送途径,几乎是中药唯一的途径。口服后药物成分在血液中的吸收会受到许多因素的影响,例如成分的化学性质,溶解度和溶解速度,PH值以及在胃肠道各个部位的其他条件,肠蠕动和排空速度。胃中的许多天然药物成分(例如皂甙和黄酮类)合计占中药成分的90%,口服后进入血液的效率非常低。已经发现这些成分,大多数是亲水性的,在胃酸和酶的影响下被迅速水解并在结构上被修饰成脂溶性。除了极少的代谢产物被细菌在消化道中加工并进一步转化外,这些脂溶性物质中的大部分都在胃-肠液环境中沉淀并最终从体内排出。以人参皂甙(主要是皂甙)为例。 Rb1,Rh2和Rg1的生物利用度分别为1%,3.4%和1.9%。以人参皂苷Rg3为主要活性成分的中药提取物“参义胶囊”,尽管Rg3的含量太低而无法在血液中测定,但在2000年被中国国家食品药品监督管理局批准。

解决许多中药成分生物利用度问题的理想方法是保护完整分子形式的成分免受胃肠液的影响,并增加与肠吸收相对的胃吸收。促进上消化道的吸收,最大程度地减少了成分与消化液的接触,并防止了成分被修饰成对医学无活性的物质。

OBET包括一系列有机溶剂和调理工艺,以提高成分在胃酸环境中的稳定性。使用OBET设计的剂型可确保成分以完整的分子形式(主要是在胃部而不是在肠道中)被吸收到血液中。结果是其药物活性形式的成分具有更高的生物利用度,并大大增强了药理作用。关键的OBET技术已经申请了专利。