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口服是最常用的给药途径,几乎是中药唯一的途径。口服后药物成分在血液中的吸收会受到许多因素的影响,例如成分的化学性质,溶解度和溶解速度,PH值以及在胃肠道各个部位的其他条件,肠蠕动和排空速度等等。由于皂苷和黄酮类化合物占到中药成分的90%,口服后进入血液的效率很低。研究发现,这些成分大多是亲水性的,在胃酸和酶的作用下,会迅速水解并在结构上改性为脂溶性物质。除了极少数代谢产物在消化道被细菌加工和进一步转化外,这些脂溶性物质大部分在胃肠液环境中沉淀,最终排出体外。以人参皂苷为例,Rb1、Rh2和Rg1的生物利用度分别为1%、3.4%和1.9%。参益胶囊是一种以人参皂苷Rg3为主要活性成分的中药提取物,尽管Rg3的含量太低而无法在血液中测定,但仍于2000年被中国国家食品药品监督管理局批准为药。
解决许多中药成分生物利用度问题的理想方法,是保护药物以完整分子形式免受胃肠液的影响,并增加在胃部的吸收减少在肠道吸收。促进上消化道的吸收,可最大程度地减少药物成分与消化液的接触,并防止药物成分被修饰成无医学活性的无效物质。
OBET包括一系列有机溶剂和调节工艺,以提高药物成分在胃酸环境中的稳定性。使用OBET设计的剂型可确保药物成分以完整的分子形式(主要是在胃部而不是在肠道中)被吸收到血液中。其结果是药物活性成分具有更高的生物利用度,并大大增强了药理作用。OBET的关键技术已经申请了专利并已获得授权。
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